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：西甲硅油常在内窥镜检查中用作消泡剂，但西甲硅油本身不溶于水。 为了最大限度地发挥其消泡能力，临床上常用西甲硅油乳剂和粉剂。 虽然乳液具有很强的消泡能力，但它具有乳液剂型的特点——浑浊。 由于内窥镜检查对视野清晰度要求极高，西甲硅油乳剂虽然消除了泡沫，但其浑浊度仍然影响内窥镜检查。 显微镜检查时视野清晰。 乙酰半胱氨酸是一种粘液溶解剂，具有很强的粘液溶解作用。 该公开号专利公开了一种含有聚二甲基硅氧烷/西甲硅油的药物组合物，其主要由以下重量份的原料制成：乙酰半胱氨酸或其药学上可接受的盐1-1000份，聚二甲基硅氧烷或西甲硅油1-500份。 。 该组合物可以制成各种药学上可接受的剂型； 该组合物可作为消化内镜检查及治疗或影像学检查前的辅助药物，可与等剂量的乙酰半胱氨酸或二乙酰半胱氨酸单独使用。 与甲硅油和西甲硅油相比，本发明的组合物具有更强的消泡和去除粘液的效果。 技术实施要点： 本发明提供了一种西甲硅油组合物，其含有西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中，以重量百分比计，西甲硅油：乙酰半胱氨酸＝65：1000～95：1000。 该组合物还含有乳化剂，以重量百分比计，西甲硅油:乳化剂=1:0.8至1:1.2，乳化剂选自聚山梨酯80和泊洛沙姆188中的一种。
该组合物还包括药学上可接受的载体，其中以重量百分比计，西甲硅油:载体=1:8至1:12，所述载体选自葡萄糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种。 物种的组合。 该组合物的剂型优选为颗粒剂。 本发明还提供了上述西甲硅油组合物的制备方法。 步骤如下： (1)将西甲硅油与乳化剂在60-80℃下混合均匀，在保温条件下缓慢加入纯化水并混合均匀，得到西甲硅油水溶液，其中纯化水的用量为水的0.5-1.5倍。西甲硅油按重量计； (2)将步骤(1)中制备的作为粘合剂的西甲硅油水溶液与药学上可接受的载体材料混合均匀，造粒，干燥，得到混合物； (3)将步骤(2)制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀，得到混合物。 步骤(2)中，干燥温度为40～80℃。 本发明的西甲硅油和乙酰半胱氨酸的组合物，配比更加合理，能够最大限度地发挥其消泡、去除粘液的功能，并且溶于水后具有很强的透光性，提高了临床医生的内科用药。 窥镜检查时视野清晰，减少漏诊或误诊。 具体实施方式下面通过具体实施例对本发明作进一步说明。 实施例仅用于解释本发明，并不限制其内容。 实施例1：西甲硅油组合物(颗粒)的制备。 原辅材料组成为： 制备方法：（1）将西甲硅油和泊洛沙姆188在60℃下混合均匀，在保温条件下缓慢添加、纯化。 将97.5g水混合均匀，得到西甲硅油水溶液； (2)将步骤(1)中制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与葡萄糖混合西甲硅油 副作用，造粒，干燥； (3)将步骤(2)制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。
其中，步骤（2）中，干燥温度为40℃。 实施例2：西甲硅油固体组合物(颗粒)的制备。 原辅材料组成为： 制备方法：（1）将西甲硅油和聚山梨醇酯80在70℃下混合均匀，在保温条件下缓慢添加、精制。 将60g水混合均匀，得到西甲硅油水溶液； (2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与甘露醇混合，造粒，干燥； (3)将步骤(2)制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀即得。 其中，步骤（2）中，干燥温度为60℃。 实施例3：西甲硅油固体组合物(颗粒)的制备。 原辅材料组成为： 制备方法： (1)将西甲硅油与聚山梨酯80在80℃下混合均匀。 在保温条件下，缓慢加入47.5g水并混合均匀，得到西甲硅油水溶液； (2)将步骤(1)制备的西甲硅油水溶液作为粘合剂与山梨醇混合，造粒，干燥； (3)将步骤(2)制备的混合物与乙酰半胱氨酸混合均匀。 其中，步骤（2）中，干燥温度为80℃。 对比试验样品制备是指公开号专利实施例1～4的原辅料组成及制备方法：制备4个样品，即样品1、样品2、样品3、样品4。参见本申请实施例从实施例1至实施例3中，采用原料、辅料的组成及其制备方法，制备了3个样品，即样品5、样品6、样品7。西甲硅油/西甲硅油和乙酰半胱氨酸的用量统计上述7个样品中的含量如下表：对比测试1（粘液去除能力测试实验）测试方法：测试产品：对比测试样品3、5、6、7。上述乙酰半胱氨酸的固定剂量-上述参与测试的受试品为300毫克。 。
方法：实验动物为体重约15kg的雄性犬5只。 体重和健康体征没有显着差异。 测试前两天给他们喂同样的食物。 用盐酸苯环己哌啶麻醉后，切除食管下端至十二指肠的一段，将胃十二指肠端扎紧。 从食道分开注射： 100毫升水； b. 样品3（3ml，含150mg硅油西甲硅油 副作用，300mg乙酰半胱氨酸）+100ml水； C。 样品5（0.3袋，含硅油19.5mg，乙酰半胱氨酸）胱氨酸300mg）+水100ml； d. 样品6（0.3袋，内含硅油24mg，乙酰半胱氨酸300mg）+水100ml； e. 样品7（0.3袋，含硅油28.5mg，乙酰半胱氨酸300mg）+水100ml。 20分钟后，从胃大弯切开，采集胃体上部和幽门各1个标本，用伊文思蓝染色。 在显微镜下观察标本中粘液的粘附情况。 结果：a组仅用水冲洗胃腔，胃体上部和幽门处附着大量粘液和气泡，尤其是幽门处； b至e组中，样品3、5、6和7用于冲洗胃腔。 胃体上部和幽门仅附着少量粘液和气泡，可清晰观察到胃细胞和表面上皮细胞。 结论：本申请组合物的去除粘液能力的测试结果表明，其与已公开专利中的组合物的去除粘液能力一致。 然而西甲硅油 副作用，本申请的组合物中使用的硅油的量明显低于上述专利中使用的硅油的量。
对比测试2（消泡能力测试）测试方法：材料： x-100（-100）、sigma试剂； 样品1（1袋，含硅油100mg，乙酰半胱氨酸500mg）； 样品2（0.5袋，含硅油25mg，乙酰半胱氨酸200mg）； 样品3（2ml，含硅油100mg，乙酰半胱氨酸200mg）； 样品4(1ml，含硅油20mg，乙酰半胱氨酸200mg)80mg)； 样品5（0.08袋，含硅油5.2mg，乙酰半胱氨酸80mg）； 样品6（0.08袋，含硅油6.4mg，乙酰半胱氨酸80mg）； 样品7（0.08袋，内含硅油7.6mg、乙酰半胱氨酸80mg）。 方法：取8份100ml 1% 2ml)； 样品4（1ml）； 样品5（0.08袋）； 样品6（0.08袋）； 样品7（0.08袋），未添加第八量筒。 密封8个量筒的端口，并将其放在振荡筛上剧烈振荡2分钟。 取出并记录每个量筒的泡沫高度。 没有样品的第八量筒的泡沫高度为100%，根据每个样品的泡沫减少百分比计算消泡能力。 重复3次，取平均值。
结果：七个样品的平均消泡能力分别为：98%、98%、99%、99%、99%、99%、99%，可见本发明的组合物样品的消泡能力都很强。 ，且泡沫几乎完全消除，与专利中组合物的消泡能力一致，但本申请组合物中硅油的用量明显低于上述专利中硅油的用量，并且本申请中乙酰半胱氨酸的用量也显着低于上述公开专利的实施例1、实施例2和实施例3中的用量。 对比试验3（透光率测试测试）受试产品：对比试验样品1、样品2、样品3、样品4、样品5、样品6、样品7。以上参加测试的受试产品西甲硅油的固定用量为：0.11克。 仪器：分光光度计（精度±0.5t%） 分析步骤：分别称取样品1～7，精确至0.1g，加水溶解并稀释至100ml（每个样品中硅油浓度为0.11%），摇匀，用作测试溶液。 用供试品溶液冲洗后倒入10mm比色皿中，用溶解样品的同批水调仪器零位，在波长430nm处测定透光率。 测量结果精确到整数。 允许差：同一样品两次测量的绝对值之差不得超过1%。 7个样品的透光率结果如下表所示： 工程样品1 样品2 样品3 样品4 样品5 样品6 样品7 透光率 52% 4% 3% 38% 85% 87% 86% 以上结果表明：本发明组合物样品的透光率良好，明显高于已公开专利中的组合物的透光率。 当前第 112 页
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技术概要
本发明公开了一种西甲硅油组合物，其特征在于，该组合物含有西甲硅油和乙酰半胱氨酸，其中以重量百分比计，西甲硅油:乙酰半胱氨酸=65:1000-95:1000。该组合物的配比更加合理，能够最大限度地发挥其功效。消泡、去除粘液功能，溶于水后具有较强的透光性，提高了临床医生内窥镜检查时视野的清晰度，降低了漏诊或误诊的风险。
技术研发人员：王国华； 何岱琼； 王哲熙
受保护技术使用者：重庆天如生物科技有限公司
技术研发日：2017.08.13
技术公告日期：2017.12.08
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